типы мускариновых рецепторов

Благодаря мутационному анализу были выявлены участки на рецепторной молекуле, которые вовлечены в процесс связывания ли

Мускариновый рецептор любого типа состоит из одной цепи длиной 440 540 остатков аминокислот, с внешнеклеточным N-концом и внутриклеточным С-концом. Гидропатический анализ аминокислотной последовательности выявил семь отрезков длиной в 20-24 остатков, которые формируют спиралевидные структуры, пронизывающие . Аминокислотная последовательность в этих отрезках является очень консервативной (более чем 90 % совпадений) во всех пяти типах мускариновых рецепторов. Между пятым и шестым доменами, которые пронизывают мембрану, находится большая внутриклеточная петля, которая является очень вариативной о своему составу и размерам у разных типов рецепторов. На третьей внутриклеточной петле, а также на С-конце рецепторной молекулы, расположено несколько последовательных отрезков, на которых происходит фосфориляция при передаче нервного импульса. Остатки , один из которых расположен близ третьего трансмембранного сегмента, а другой  в середине второй внешнеклеточной петли, связаны дисульфидным мостиком.

Семейство мускариновых рецепторов впервые было обнаружено благодаря их способности связывать алкалоид мускарин. Они были опосредованно описаны в начале XX века при исследовании эффектов . Их непосредственное исследование началось в 20-30 годах того же столетия, после того, как соединение (ACh) было идентифицировано в качестве , передающего нервный сигнал в нервно-мышечных . Базируясь на родственности эффектов ацетилхолина и природных растительных , было выделено два общих класса ацетилхолиновых рецепторов: мускариновые и никотиновые. Мускариновые рецепторы активируются и блокируются , в то время как никотиновые рецепторы активируются и блокируются ; со временем внутри обоих типов рецепторов было открыто значительное количество подтипов. В нервно-мышечных синапсах представленные только никотиновые рецепторы. Мускариновые рецепторы найдены в клетках мускулатуры и желез и, вместе с никотиновыми, в нервных ганглиях и .

  , из которого впервые был экстрагирован

Ацетилхолиновый мускариновый рецептор (м-холинорецептор) относится к классу , осуществляющих передачу сигнала через гетеротримерные .

Материал из Википедии свободной энциклопедии

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор Википедия